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五味子的药代动力学
发表于1929 天前 五味子 暂无评论

五味子 
1、3H-五味子酯甲在小鼠体内的药代动力学:给与小鼠静脉注射H-五味子酯甲23mg/kg后分析其药时曲线、属于开放型二室模型,其动力学参数为:t1/2a0.133小时,t1/2B18.14小时,K124.24小时-1,K110.274小时-1,Kel0.735小时-1、Vc8.2ml/kg、Vdl55.7ml/kg、C16.027ml/小时。灌胃组药时曲线为单室模型,其动力学参数为:t1/2Ka5\8小时,t1/2Ke20.6小时,Tmaxl4.1小时,Cmax202/3dpm/m1.C14.21ml/小时、F45.36%。 从动力学参数看,静脉注射给药分布相半衰期仅7.98分钟,而消除相t1/2为18.14小时,说明药物在血液中分布迅速、消除缓慢。小鼠灌胃治药后14.1小时才达到高峰,72小时内的生物利用度仅为45.36%,说明该药物在胃肠道吸收差,只有近一半的药物能被机体吸收利用,提示有必要改进剂型。小鼠体内药物实验表明,五味子酯甲主要分布肝、胆、脾,有利于肝病的治疗。通过小鼠体内药物代谢的初步观察,五味子酯甲主要在肝脏代谢,形成大量的脂溶性代谢产物,占68.5%,而从尿中排出的原形药物反应仅占9.6%。72小时时粪尿总排泄量为79.01%,说明五味子酯甲在机体内存留时间长,排泄缓慢,有利于发挥其疗效。 
2、五味子醇甲的药代动力学:醇甲给大鼠灌胃后30分钟即从胃肠道消失36%,4小时仅剩5.3%,而离体实验证明药物在胃肠道基本不被破坏,药物自胃肠道的消失反映了吸收,由此可见醇甲自胃肠道吸收快而完全。醇甲给大鼠静脉注射后,血浆的分布相半衰期(t1/2a)仅1.44分钟,说明药物由血循环迅速分布到组织。组织分布以肺浓度最高,其次为肝、心、脑、肾、肠、脾及肠最低。脑内分布以下五脑、纹体、海马浓度最高,其次为低位脑干及间脑,大脑皮层和小脑浓度较低。消除相半衰期(t1/2B为42.14分钟表明代谢及排泄也很快。表现分布容积Vd-3.601/kg,提示醇甲在组织中分布很广。

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