五味子,为木兰科植物五味子Schisandra chinensis(Turcz.)Baill.和华中五味子Schisandra sphenanthera Rehd.et Wils.的成熟果实。味酸、甘、性温,归肺、心、肾经,具有益气生津,补肾养心,收敛固涩之功效。五味子主含五味子素(五味子醇甲)、去氧五味子素(五味子甲素)、r-五味子素(五味子乙素)及五味子醇。其中五味子素为主要成分之一,含挥发油20%以上,油中主要成分为枸橼醛。尚含苹果酸、酒石酸、维生素A、维生素C、树脂、鞣质、糖类、精氨酸。种子尚含脂肪油约34%,其灰分含铁、锰、硅、磷等矿物质。
降酶保肝作用:实验证明,五味子对四氯化碳等引起的动物血清谷丙转氨酶(CPT)升高有抑制作用。种仁的醇提取物能明显降低实验性肝损害所致的高血清转氨酶。而果肉或种仁的水煎剂无效。说明其降酶的有效成分在种仁中可被醇溶解,而不易溶于水。部分实验证明,用已分离出的单体r-五味子素对肝细胞有一定保肝作用,并能加速肝组织再生。以四氯化碳造成肝损伤,经五味子制剂治疗后肝小叶坏死区缩小,含有脂肪油的肝细胞明显减少,水解酶类、氧化酶、脱氢酶明显恢复,与对照组比较,治疗组动物中央坏死区肝细胞内有较多的线粒体,进一步观察到应用五味子治疗的动物肝细胞中核酸、一般蛋白质、碱性蛋白质及结合的硫氨基的二硫基含量均较对照组高。所以认为五味子有助于肝细胞蛋白质的合成,从而使线粒体恢复和增加,相应的酶活性增高,肝细胞得以恢复和再生,发挥降酶保肝作用。有实验认为,五味子油乳剂能增高小鼠血浆、肝组织的AMP的含量,保肝作用是否通过增高CAMP而影响细胞代谢,值得进一步探讨[1]。
体内过程:3H?五味子酯甲给小鼠静脉注射后,药物分布相半衰期为7.98min,消除相t1/2为18.14h,说明在血液中分布迅速而消除缓慢,灌胃给药后14.1h才达到高峰,72h内的生物利用度仅为45.36%,说明在胃肠道吸收较差。本品主要分布在肝、胆、脾,并在肝脏形成大量脂溶性代谢产物(占68.5%)。72h由粪尿总排泄量为79.01%,说明本品排泄缓慢,有利于发挥疗效。薄层紫外扫描法测定五味子醇甲在大鼠体内的代谢及脑内分布结果可见该药自胃肠吸收快而完全,分布广泛,以肺中最多,脑内以丘脑、纹状体和海马最高,代谢及排泄均快[2]。
临床应用:治疗无黄疸型肝炎及慢性迁延性肝炎,用五味子研末,每次服3g,每日3次,疗程1个月,降低谷丙转氨酶作用明显。在服药期间,转氨酶降至一定水平即不再降,或治疗效果不明显时,可加量至日服量12~18g。用五味子丸剂,也有较好的疗效。有报道对于急性细菌性痢疾和其他急性肠道感染,服用五味子2g,或90%酊剂或浸膏0.5g,每日3次,有良好疗效。对于慢性肠炎、菌痢、消化不良、久泻不止者,可与补骨脂、吴茱萸、肉豆蔻等配伍,以提高抵抗力、抗感染、助消化、止泄泻[3]。常用量为3~9g。
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